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프로탁 (PROTACs)

프로탁 (PROTACs / PROteolysis TArgeting Chimeras)은 특정단백질의 분해를 유도하는 bifunctional small molecule로, Ubiquitin-Proteasome system (UPS)를 이용하여 특정 질병 단백질을 분해하는 새로운 약물 작용 원리입니다.

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특징
  • PROTAC은 특정 단백질의 분해를 유도하는 small molecule 입니다.
  • 양옆으로 1)분해하려는 단백질에 붙는 Target protein ligand, 2)E3 Ligase에 붙는 E3 Ligase Ligand가 존재하고, 둘을 연결하는 3)Linker로 구성됩니다.
  • 많은 질병 관련 단백질을 약물 표적으로 이용함으로써 질병 치료제의 개발에 응용되고 있습니다.
  • 관심있는 ligand/linker에 쉽게 conjugation될 수 있도록 디자인되었습니다.
  • 잘 알려진 linker를 이용한 linker-functionalized E3 Ligase ligand를 제공합니다.




  • 표적 단백질과 단백질 분해 촉진 효소인 E3 Ligase를 가깝게 연결해 주는 역할로 PROTAC이 작용합니다. PROTAC에 의해 연결이 되면, 표적단백질이 Ubiquitination되면서 Proteasome에 의해 degradation 됩니다.




Cat No Product Name Activity
6300 Azido-Thalidomide Click-functionalized thalidomide
6466 TC E3 5031 Functionalized cereblon ligand for PROTACs
6467 Thalidomide - linker 1 Functionalized cereblon ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a PEG linker
6468 Thalidomide - linker 2 Functionalized cereblon ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a PEG linker
6469 Thalidomide - linker 3 Functionalized cereblon ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a short alkyl linker
6463 VH 032 - linker 1 Functionalized VHL ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a PEG linker
6464 VH 032 - linker 2 Functionalized VHL ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a PEG linker
6465 VH 032 - linker 3 Functionalized VHL ligand for PROTACs; incorporates an E3 ligase ligand plus a short alkyl linker
6462 VH 032, amine hydrochloride Functionalized VHL ligand for PROTACs